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油水分配系数(LogP)测定试验

2016-01-27
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美迪西油水分配指数测定包含验证和不验证两种方法,根据客户需求安排相应的实验,我们拥有专业的研发人员和仪器设备,下面是两种验证之间的异同点:

1、油水分配系数(Log P)测定试验(含验证):测试方法——HPLC;美迪西开发测定方法;主要验证系数——系统适用性、线性、精密度、定量限、检测限;
2、油水分配系数(Log P)测定试验:检测方法——LC-MS/MS;方法由客户提供,不另行开发及验证。

选取pH1-2、pH4.5、pH6.8、pH8-10、pH10-12的水溶液及水等6个点对化合物进行lop P测定,每个样品制备两份,分别进样测定。

油水分配系数测定

目的:物质在油水两相中的分配情况,物质在正辛醇和水中的分配系数比值的对数值
实验周期:2周或者1个月,根据服务不同而不同。
服务价格:面议/化合物,根据化合物测定是否含验证价格不同,具体需要联系咨询详情。
业务咨询邮箱:marketing@hangzhouaijunshengwu.com;电话:02158591500。

油水分配系数 oil - water partition coefficient
logP值指某物质在正辛醇(油)和水中的分配系数比值的对数值。反映了物质在油水两相中的分配情况。logP值越大,说明该物质越亲油,反之,越小,则越亲水,即水溶性越好!
药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关,即和油水分配系数有关。

测定药物油水分配系数的时候,可以选择油相和水相互不相溶的有机溶剂.一般选择正丁醇,因为它与生物膜整体的溶解度参数接近.油水分配系数的计算就是求平衡状态下正丁醇与水相中浓度的比值.若药物脂溶性大,则药物大部分进入油相,水相中浓度很小,分析误差会变大.为了减小测定误差,可以改变油相和水相的比例,例如从1:1降至1:4或者1:9,从而提高药物在水相中的溶解量。

在测定油/水分配系数时,虽然可选作油相的溶剂很多,但在处方设计中应用最多的是正辛醇。其主要原因是:大多数药物的溶解度参数(δ)为8~12,正辛醇的溶解度参数δ=10.24,与细胞类脂膜的溶解度参数(δ=10.3)相似,并且正辛醇溶解度参数正好位于一般药物的溶解度范围的中值附近,所以可以认为药物在正辛醇中形成近似理想溶液。

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