美迪西
PROTAC药物发现技术平台汇总了当前流行的热门的靶标蛋白配体;建立了广泛的热门靶向蛋白高度亲和力小分子及小分子片段化合物库(TPSM),广泛的E3连接酶,高度亲和力的小分子及小分子片段(E3SM);建立了linker系统,包括收集大量具有广泛多样性的双官能团连接体(BF-Linker)。这些积累的化合物库可以帮助快速高效的合成大量高活性PROTAC双特异性小分子,极大地提高采用PROTAC技术进行的药物研发过程。除了快速合成之外,我们同时建立和完善的PROTAC生物筛选与测试平台,后续发展到临床前所有阶段。
在“带量采购、鼓励创新”等新政策的影响下,化学药制药企业发展战略产生较大改变,布局创新药成为当下药企发展的主要方向。制药企业不断增加研发投入,创新成果持续涌现,不断走向研发创新驱动发展的道路。IDC2021·青岛-化学创新药和改良型新药CMC论坛将于10月8-9日在青岛举办。
10月9日10:40-11:10,江南·体育(JN SPORTS)官方网站化学部副总裁马兴泉博士将在论坛三做关于“PROTAC靶向蛋白降解技术的药物研究及机会探讨”的相关主题演讲。同时,美迪西商务团队将在23号展位等待业界同仁的光临。
时 间 | 2021年10月8-9日
地 点 | 青岛 · 黄岛泰成喜来登酒店
会议亮点
1、立足当前化学新药热点,1类创新药与高端复杂制剂改良型新药研发阶段逐个环节细致探讨,共创学习交流平台,共促线下商务合作;
2、研发环节全覆盖:立项、疾病选择、靶点发现、化合物合成、化合物筛选、晶型预测、药物分析、安全性评价、原料药研究、注册申报;
3、创新技术平台全覆盖:PROTAC、DEL、分子胶、CADD、AI、FBDD;
4、高端复杂剂型权探讨:脂质体、微球、吸入制剂、siRNA纳米载体、复杂注射剂等等。
主 题 演 讲
2021年10月9日 10:40-11:10
论坛三:小分子新药创新技术研发CMC论坛
马兴泉博士:江南·体育(JN SPORTS)官方网站化学部副总裁
演讲主题:PROTAC靶向蛋白降解技术的药物研究及机会探讨
曾任美国斯克利普斯研究所(TSRI)副研究员,美国国家卫生研究总署(NIH)访问学者。中国科学院上海有机化学研究所获取博士学位。2018年加入美迪西生物医药任化学部副总裁。马兴泉博士曾在中国和美国最顶级的权威学术研究机构学习和工作。在糖化学与生物学领域有深入的研究,对中草药活性成分皂甙的分离、提取以及化学合成有着丰富的知识和经验,对前沿领域的多糖大分子缀合物的合成以及生物活性有较为研究。对细胞膜蛋白的结晶结构研究有兴趣,特别在糖脂对穿透性膜蛋白的结晶和结构的高分辨解析方面有开创性的贡献。对多酚,包括茶头酚,以及更加复杂的寡聚体在合成和生物活性方面有一定研究。有12年的企业药物研发经验,与多家欧美公司进行新型药物研究合作。在国内外核心期刊发表20多篇学术论文,包括JACS, ANGEW, LANGMUIR, OBC, JMCL等。
美迪西展位号:23
美迪西 PROTAC 技术平台
PROTAC技术作用机制独特
1. PROTAC分子通过其一端的靶蛋白配体(POI Ligand)特异性识别并结合靶蛋白,通过其另一端的E3泛素连接酶配体(E3 Ligase Ligand)特异性识别并结合E3 Ligase;
2. 形成POI-PROTAC-E3 ligase三元复合体;
3. 在此三元复合体中,靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修饰,泛素化修饰了的POI随后被蛋白酶体识别并降解,由此抑制靶蛋白的功能。
PROTAC技术优势
改变靶点的“不可成药性”(undruggable)
高效性
无免疫原性
美迪西PROTAC技术服务
靶标蛋白PROTAC-POI的设计合成
PROTAC-POI的体外筛选
PROTAC-POI的动物体内药效筛选
福 利 放 送
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