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早期DMPK研究需要进行哪些试验

2021-08-20
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对于小分子化合物来说，最常见的就是体外代谢稳定性的研究，包括肝微粒体、S9、肝细胞、血浆、全血中的代谢稳定性。
体外代谢稳定性研究

肝微粒体
体外代谢稳定性研究

S9
体外代谢稳定性研究

肝细胞
体外代谢稳定性研究

血浆
体外代谢稳定性研究

全血

跟分布有关的一方面是血浆蛋白结合，还有脑组织、微粒体蛋白，FBS的蛋白结合，和全血血浆分配比。

在渗透性和转运方面主要是Caco-2模型以及各种转运体研究，包括P-gp跟BCRP，这两个是主要的外排转运体。

还有现在越来越受到重视的一些UNTAKE就是摄取的转运体，在体外代谢酶的药物相互作用DDI研究里面主要是P450酶抑制。然后还有时间依赖性抑制、 P450诱导，代谢酶表型代谢产物鉴定研究。

体内PK方面类型就更多了，根据需求我们可以选择不同大小动物种属，不同给药方式给药途径，采血策略等等。

除了血浆PK以外，对于中枢神经系统（CNS）药物来说,我们需要开展血脑屏障通透性（BBB）的体内研究，采集脑组织和CSF，测定脑组织和CSF中的药物浓度。同时结合蛋白结合实验去评价血脑屏障对药物运输的阻碍，更准确的指导CNS药物的开发。

另外如组织分布、排泄实验还有药物相互作用DDI，也是可以根据需要来把它决定放在早期或者说是稍后阶段开展。

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